エビデンスの量の関係、及び心筋梗塞抑制効果の関係で、ACE阻害薬のほうがARBに比べて分があるが、空咳や血管浮腫の副作用について考えれば、ACE阻害薬よりもARBのほうが分があるといえる。
ACE阻害薬、ARB両者に見られる注意点としては、妊娠中の服用が禁忌であること、血清カリウムの上昇をきたすことがあげられる。妊娠中の高血圧は、胎盤血流量を減少させるため、130/80mmHg未満にするのが安全であるといわれている。
ACE阻害、AT1拮抗薬（ARB）は食事をせずに服用で血中濃度が上昇する。
利尿薬ではNa排泄低下により代償的にレニン－アンジオテンシン系が亢進するため、ACE阻害薬を併用すると過度の血圧低下が起こる。
また、これらは即効性ではなく有効かどうかは4～8週後に行われる。ACE阻害薬の降圧作用にはブラジキニンによるNO遊離も絡んでいる。
AⅡは、腎臓において輸出細動脈を収縮させ、糸球体内圧を上昇させるとともに、メサンギウム細胞の増殖やTGFβを介して糸球体硬化を進展させる。これを抑制するので、AT1拮抗薬には 腎保護作用あり。
心筋は高血圧で肥大する以外に、AⅡが直接心筋を肥大させる。心臓の心筋細胞以外の部分である間質を増殖させ、繊維化や動脈内腔の狭小化を引き起こす。
